Группа российских исследователей под руководством ведущего научного сотрудника МГУ имени М. В. Ломоносова Алексея Мачулкина разработала инновационные радиофармацевтические препараты для диагностики рака предстательной железы. Созданные на основе коротких органических молекул и радионуклидов метки способны находить опухолевые клетки и накапливаться внутри них существенно эффективнее используемых в медицине аналогов. Об этом сообщается на сайте Российского научного фонда.
Молекулярный «прицел» на белок PSMA
Разработанные соединения относятся к категории радиофармпрепаратов, помещающих пораженные клетки с помощью радиоактивных меток. Они адресно связываются с белком PSMA, который вырабатывается в больших количествах опухолевыми клетками простаты и практически отсутствует в здоровых тканях. Накопление таких меток в ткани позволяет медикам точно визуализировать новообразование, определять его границы и подбирать оптимальную тактику лечения.
Химики сравнили созданные молекулы с находящимися в клинической практике зарубежными препаратами PSMA-11 и PSMA-617. Испытания проводились как на культурах раковых клеток с разным уровнем белка-мишени, так и in vivo на лабораторных мышах с имплантированными опухолями.
Вдвое точнее и втрое быстрее аналогов
Результаты работы, поддержанной грантом Российского научного фонда (РНФ) и опубликованной в журнале Bioorganic Chemistry, подтвердили превосходство новых соединений:
- Двукратный рост точности: Молекулы, содержащие атомы хлора, брома и нитрогруппу, распознавали раковые клетки примерно в 2 раза эффективнее, чем применяемые клинические аналоги.
- Улучшенное проникновение: Новые вещества проникали внутрь опухолевых клеток в 3 раза активнее.
- Высокая селективность: Накопление препарата происходило исключительно в клетках, несущих на поверхности белок-мишень PSMA.
Дальнейшие шаги и безопасность для почек
На следующем этапе исследований ученые планируют дополнительно оптимизировать структуру молекул, чтобы сделать их выведение из организма максимально безопасным. Основное внимание будет уделено снижению лучевой и токсической нагрузки на почки и другие органы, через которые выводятся радиофармпрепараты, что позволит совместить рекордную точность диагностики с высоким профилем безопасности для пациентов.
