Исследователи Тольяттинского государственного университета (ТГУ) и Самарского государственного технического университета (СамГТУ) представили новую технологию получения сложных молекул без применения токсичных растворителей и катализаторов. Метод позволяет синтезировать основы для противоопухолевых, противогрибковых и антибактериальных препаратов.
Технология «зеленой химии» в производстве АФС
Основой для значительной доли современных лекарственных средств выступают соединения молекул азолов с фенолами. Традиционные технологии их синтеза требуют использования агрессивных реагентов и токсичных органических растворителей, что неизбежно ведет к образованию нежелательных побочных продуктов и усложняет процесс очистки, повышая экологическую нагрузку производственных площадок.
Исследовательская группа под руководством профессора Центра медицинской химии ТГУ Виталия Осянина разработала альтернативный подход. Ученые предложили синтезировать соединения из гидроксибензилового спирта и азола методом термической активации — путем нагревания компонентов до 160–165 °C. В этих условиях спирт дегидратируется, образуя активную частицу, которая вступает в реакцию с азолом.
«Наш подход закладывает основу для более экологичного фармацевтического производства будущего. С помощью этого метода можно получать сложные и ценные молекулы, следуя главным принципам природы и современного устойчивого развития, — эффективно и без отходов».
— Виталий Осянин, профессор Центра медицинской химии ТГУ
Перспективы применения в фарминдустрии
Разработанный метод продемонстрировал высокую универсальность при работе с различными производными азолов. Поскольку азольные фрагменты являются структурными элементами широкого спектра противоопухолевых, противогрибковых, противовирусных и противовоспалительных средств, технология открывает возможности для создания масштабной библиотеки биологически активных соединений с меньшими производственными затратами.
Проект реализован при финансовой поддержке Российского научного фонда (РНФ). Результаты исследования прошли рецензирование и опубликованы в профильном научном издании Tetrahedron Green Chem. Подробности доступны в материале ТАСС.
Ключевые параметры нового метода синтеза:
| Параметр процесса | Значение (технология ТГУ и СамГТУ) |
|---|---|
| Основные реагенты | Гидроксибензиловый спирт и азол |
| Температурный режим | 160–165 °C |
| Побочный продукт реакции | Вода |
| Метод финальной очистки | Перекристаллизация из этилового спирта |
