Ученые Томского политехнического университета (ТПУ) совместно с коллегами разработали новый радиофармпрепарат-антагонист для эффективной диагностики рака предстательной железы, в том числе на ранних стадиях. Об этом сообщает пресс-служба вузв. Первая фаза клинических исследований препарата, проведенная в НИИ онкологии Томского НИМЦ, продемонстрировала хорошую переносимость и высокую точность.
Рак предстательной железы является серьезной проблемой в Европе, составляя почти четверть диагностированных случаев онкологии у мужчин и являясь третьей по частоте причиной смерти от рака в регионе. Хотя измерение биомаркеров в крови, особенно простат-специфического антигена (ПСА), играет важную роль в диагностике, научный коллектив ТПУ сосредоточился на альтернативных молекулярных мишенях.
Новый подход к диагностике
Разработка основана на высокой плотности экспрессии рецептора гастрин-высвобождающего пептида (GRPR) к раку предстательной железы, особенно на ранних стадиях заболевания.
Как пояснил участник исследования, руководитель стратегического проекта ТПУ «Инженерия здоровья» Владимир Чернов, создание безопасного радиофармпрепарата для оценки экспрессии GRPR может стать альтернативой или дополнением для пациентов с недостаточной экспрессией ПСМА. Кроме того, отсутствие экспрессии GRPR при гиперплазии предстательной железы (аденоме простаты) дает уникальную возможность отличить доброкачественное образование от недоброкачественного на ранних стадиях.
Для решения этой задачи научные коллективы используют радиотераностические агенты на основе антагонистов GRPR — веществ, которые связываются с рецептором, но не активируют его. Такие молекулы, как правило, более стабильны in vivo, быстрее выводятся из физиологических тканей и обеспечивают безопасное увеличение массы введенного пептида.
Разработанный в рамках данного исследования препарат представляет собой антагонист GRPR, состоящий из изотопа технеция-99m и пептида DB8. Он предназначен для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии. Владимир Чернов отметил, что ранее основное внимание уделялось препаратам для ПЭТ-диагностики, в то время как исследование препаратов на основе антагонистов GRPR для ОФЭКТ велось менее активно; до сих пор клинически были протестированы всего четыре пептида, меченных технецием-99m.
Результаты клинических испытаний
В первой фазе клинических исследований с участием пациентов НИИ онкологии 16 пациентам с диагностированным раком простаты однократно вводили различный объем нового радиофармпрепарата (40, 80 или 120 микрограммов).
«Первая фаза клинических исследований показала хорошую переносимость и безопасность введения нового радиофармпрепарата при всех протестированных пептидных массах, — заявил Владимир Чернов. — Не было зафиксировано никаких жалоб со стороны пациентов, каких-либо нежелательных явлений, изменений показателей жизнедеятельности или аномальных результатов клинических лабораторных исследований».
Ключевые результаты эффективности:
- Частота выявления первичных очагов рака предстательной железы составила более 90%.
- Контрастность визуализации была высокой как для первичных, так и для метастатических очагов.
- Были выявлены оптимальные параметры для дальнейших исследований, благодаря значительно меньшему накоплению препарата в поджелудочной железе и почках.
В исследовании принимали участие специалисты НОЦ «Онкотераностика» ТПУ, НИИ онкологии Томского НИМЦ РАН, Сибирского государственного медицинского университета, а также зарубежные коллеги из Уппсальского университета (Швеция) и Национального центра научных исследований «Демокрит» (Греция). Исследование поддерживается федеральной программой Минобрнауки РФ «Приоритет-2030». Результаты работы опубликованы в научном издании Pharmaceutics.
