Ученые Химического института имени А.М. Бутлерова Казанского федерального университета (КФУ) разработали инновационный способ получения метастабильной кристаллической формы фенилбутазона — популярного противовоспалительного препарата. Новый метод позволяет избежать окисления вещества кислородом воздуха и не требует использования дорогостоящей инертной атмосферы. Об этом сообщает пресс-служба Минобрнауки РФ.
Фенилбутазон является одним из самых распространенных лекарственных веществ, продаваемых под разными торговыми марками в качестве нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП). Он применяется с середины XX века, в том числе для лечения ревматоидного артрита и подагры. Несмотря на свою эффективность, препарат известен серьезными побочными эффектами, особенно при передозировке. В ряде стран, включая США, его использование для людей запрещено, но в России и Великобритании он остается разрешенным при соблюдении определенных условий. Преимуществом фенилбутазона также является то, что он дешев в производстве, все его негативные побочные эффекты хорошо известны, а производителям не нужно платить лицензионные отчисления разработчикам.
Разработанный химиками КФУ способ получения метастабильной кристаллической формы фенилбутазона исключает его окисление кислородом воздуха. Новый подход основан на твердофазных процессах и исключает приготовление растворов. При этом стабильная кристаллическая форма последовательно насыщается парами двух растворителей. Первый образует сольват – кристаллическое вещество, содержащее одновременно фенилбутазон и растворитель. Пары второго растворителя вытесняют первый из сольвата с образованием метастабильной формы без продуктов окисления.
«Наша разработка исключает приготовление растворов. Используются твердофазные процессы, где твердая стабильная кристаллическая форма последовательно насыщается парами двух растворителей. Первый образует сольват – кристаллическое вещество, содержащее одновременно фенилбутазон и растворитель. Пары второго растворителя вытесняют первый из сольвата с образованием метастабильной формы без продуктов окисления», — цитирует пресс-служба слова профессора кафедры физической химии Химического института КФУ Валерия Горбачука.
Исследование проводилось в рамках государственного задания. Для разработки уже подана заявка на изобретение. Работа поддержана программой стратегического академического лидерства «Приоритет-2030». Результаты опубликованы в журнале CrystEngComm.
Дополнительно ученые впервые определили кристаллическую структуру одного из продуктов окисления фенилбутазона — 4-гидроксифенилбутазона. Это вещество также является метаболитом препарата, образующимся в организме.
В будущем исследователи планируют адаптировать разработанный метод для других лекарственных веществ.
